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阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮受体2（HER2）酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。
阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂，能抑制信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时抑制多个ErbB家族成员（如EGFR，HER2，ErbB3及ErbB4），能较有效地中断下游信息传导。
癌细胞中ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常，可能引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平，引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制：受体变异（例如：肺癌肿瘤EGFR变异）、受体过度表达（例如：乳癌肿瘤HER2过度表达）或配体过度表达。
适用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服，每天1次，直至疾病进展或患者不能耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用GILOTRIF。
最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。 随着剂量增加，可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性（DLTs）是腹泻、高血压和皮疹。
1、腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。对严重和对抗腹泻药物无反应患者不给GILOTRIF。
2、大疱和剥脱性皮肤疾病：0.15%患者中生严重大疱、起泡和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应应终止药物。对严重和延迟皮肤反应暂不给GILOTRIF。
3、间质性肺病（ILD）：在1.5%患者中发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。
4、肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。需定期肝功能监视。对肝功能受损严重或恶化暂停或终止GILOTRIF。
5、角膜炎：在0.8%患者中发生。
6、胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。忠告女性该药对胎儿有潜在危害和建议高效避孕。
【药物相互作用】
若与P-gp抑制剂同用会增加阿法替尼药物浓度，若患者不能耐受应将阿法替尼剂量减少10mg/d；而同时使用P-gp诱导剂则会降低阿法替尼药物浓度，若能耐受可增加10mg/d的剂量。