卡非佐米是一种蛋白酶体抑制剂,不可逆地结合至20S蛋白酶体的苏氨酸N一端活性部位。在体外卡非佐米对实体瘤和血液系统肿瘤具有抗增殖和促进凋亡作用。动物试验证实卡非佐米抑制血液和组织中蛋白酶体活性,延缓多发性骨髓瘤、血液和实体肿瘤的生长。
1、联合地塞米松或来那度胺/地塞米松治疗既往接受过一至三线治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者。
2、单药治疗复发/难治性多发性骨髓瘤。
1、20mg/m2/d,每周连续2天,静脉输注2-10min,共三周(即d1、2、8、9、15、16),随后休息12天(d17-28)。
2、若第一疗程20mg/m2/d患者可耐受的话,建议后续疗程增加剂量至27mg/m2/d。
3、治疗前后保证患者补充充足水分。
4、第一疗程治疗前、第一个疗程剂量增加期间,或患者出现治疗注射药物症状,应提前予以地塞米松治疗。
5、根据患者对药物的毒性反应来调节剂量。
最常报道的不良反应是疲乏,贫血,恶心,血小板减少,呼吸困难,腹泻和发热。
1、心脏不良反应包括心衰和缺血:监视心脏并发症。及时治疗和中止Kyprolis。
2、肺动脉高压:如果怀疑中止给药。
3、肺部并发症:监视和立即处理呼吸困难,中断Kyprolis直至症状已解决或恢复至基线。
4、输注反应:用地塞米松预先给药预防。
5、急性肾功能不全:常规检测血清肌酐。
6、肿瘤溶解综合征:注意治疗前水化;检测尿酸水平,迅速处理。
7、血小板减少:监视血小板计数;当临床上指示减低或中断给药。
8、胚胎胎儿毒性:Kyprolis可致胎儿危害。有生育能力女性当正在治疗时应避免成为妊娠。