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CDK4/6抑制剂，Palbociclib是一种周期蛋白-依赖激酶（CDK）4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是细胞增殖信号通路的下游物质。体外试验表明，palbociclib通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期，以减低雌激素受体（ER）-阳性乳癌细胞株的增殖。
与单独各个药物比较，palbociclib和抗雌激素联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，从而减低E2F表达，阻止其生长。
在体外试验表明，palbociclib和抗雌激素联合可加速ER阳性乳癌细胞株衰老，在停药后6天仍有效果。体内研究用一种ER阳性乳腺癌异种移植动物模型显示palbociclib和来曲唑联合可抑制Rb磷酸化，从而抑制肿瘤生长。
与来曲唑联合，治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌。
125mg，d1-21每天1次，重复28天疗程。
最常见不良反应是中性粒细胞减少，白细胞减少，疲乏，贫血，上呼吸道感染，恶心，口炎，脱发，腹泻，血小板减少，食欲减退，呕吐，乏力，周围神经病变和鼻衄。
1、血液学：可能发生中性粒细胞减少。IBRANCE治疗开始前、每个疗程开始后、头两个疗程的14天和当临床指示时监视全血细胞计数。
2、感染：监视体征和症状和适当时不给药。
3、胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
【药物相互作用】
1、避免与强CYP3A抑制剂同用，若不能避免，则降低Ibrance剂量。
2、避免与中强CYP3A诱导剂同用。
3、若与Ibrance同用，应降低治疗指数较窄的CYP3A底物药剂量。