索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体一β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。
1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
每次400mg(2片)口服,每天2次。
若疑似不良反应,可降低每天1次400mg,或每隔天1次400mg。
常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。
1、可能发生心脏缺血和/或梗死。考虑暂时或永久终止多吉美。
2、可能发生出血,如出血需要医学干预,考虑终止多吉美。
3、高血压通常发生在治疗疗程早期并用抗高血压治疗处理。需要时在头6周及其后和治疗时定期监测血压。
4、常见手足皮肤反应和皮疹。处理可能包括局部治疗对症缓解,暂时中断治疗和/或调整剂量,若症状持续,应永久终止用药。
5、胃肠道穿孔是一种不常见不良反应。胃肠道穿孔事件中,应终止多吉美治疗;
6、进行重要手术患者中建议中断多吉美治疗。
7、当同时给予主要通过UGT1A1通路代谢/消除物质(例如伊立替康)时应慎用。
8、当同时给药多西紫杉醇时建议慎用。
9、当同时给药阿霉素时建议慎用。
10、当给予妊娠妇女时多吉美可能引起胎儿危害。应忠告有生育能力妇女服用多吉美时避免妊娠。
【禁忌症】
1、已知对索拉非尼或多吉美的任何其它组分过敏者禁忌多吉美。
2、在鳞状细胞肺癌患者中禁忌联用多吉美和卡铂与紫杉醇。
【药物相互作用】
1、卡铂和紫杉醇:当索拉非尼和紫杉醇同时给药AUC增加,应慎用。
2、UGT1A1(例如,伊立替康)和UGT1A9底物:当与多吉美同时给药时药物AUC增加,应慎用。
3、多西紫杉醇:多西紫杉醇当与多吉美同时给药时AUC增加,应慎用。
4、阿霉素:阿霉素当与多吉美同时给药时AUC增加,应慎用。
5、氟尿嘧啶:氟尿嘧啶当与多吉美同时给药时AUC变化,应慎用。
6、CYP2B6和CYP2C8底物:当与多吉美同时给药时,浓度增加,应慎用。
7、CYP3A4诱导剂:增加索拉非尼的代谢,从而减低索拉非尼浓度。
8、新霉素:当与口服新霉素索拉非尼AUC减低,应慎用。