Lonsurf是曲氟尿苷(rifluridine,核苷代谢抑制剂)和胸苷磷酸化酶抑制剂(tipiracil)复合制剂,tipiracil通过抑制胸苷磷酸化酶,增加癌细胞与曲氟尿苷的接触,而曲氟尿苷则能渗入癌细胞DNA中,干扰其DNA合成和抑制细胞增殖。
【适应症】适用于既往接受过氟脲嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,抗VEGF 和抗EGFR治疗后疾病进展的转移性结直肠癌。
35mg/m2/次,2次/日口服,第1~5天和第8~12天,早晚餐后1小时服用,每4周1个周期。
最常见不良反应(≥10%)是贫血,中性粒细胞减少,虚弱/疲乏,恶心,血小板减少,食欲减退,腹泻,呕吐,腹痛和发热。
1、严重骨髓抑制:每个疗程前和第15天检测全血细胞计数。根据临床指征减低剂量和/或保持LONSURF。
2、胚胎-胎儿毒性:可能发生胎儿危害。忠告妇女该药对胎儿的潜在风险。
3、哺乳:不要哺乳喂养。
4、老年人使用:3或4级中性粒细胞减少和血小板减少和3级贫血在患者65岁或以上接受LONSURF中更常发生。
5、肾受损:有中度肾受损患者对增加毒性可能需要剂量调整。