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胸苷磷酸化酶抑制剂(曲氟尿苷)(Tipiracil/Trifluridine,Lonsurf)

胸苷磷酸化酶抑制剂(曲氟尿苷)(Tipiracil/Trifluridine,Lonsurf)

Lonsurf是曲氟尿苷(rifluridine,核苷代谢抑制剂)和胸苷磷酸化酶抑制剂(tipiracil)复合制剂,tipiracil通过抑制胸苷磷酸化酶,增加癌细胞与曲氟尿苷的接触,而曲氟尿苷则能渗入癌细胞DNA中,干扰其DNA合成和抑制细胞增殖。

适应症

【适应症】适用于既往接受过氟脲嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,抗VEGF 和抗EGFR治疗后疾病进展的转移性结直肠癌。

规格
1、15mg曲氟尿苷/6.14mg tipiracil。 2、20mg曲氟尿苷/8.19mg tipiracil。
用法用量

35mg/m2/次,2次/日口服,第1~5天和第8~12天,早晚餐后1小时服用,每4周1个周期。

不良反应

最常见不良反应(≥10%)是贫血,中性粒细胞减少,虚弱/疲乏,恶心,血小板减少,食欲减退,腹泻,呕吐,腹痛和发热。

注意事项

1、严重骨髓抑制:每个疗程前和第15天检测全血细胞计数。根据临床指征减低剂量和/或保持LONSURF。

2、胚胎-胎儿毒性:可能发生胎儿危害。忠告妇女该药对胎儿的潜在风险。

3、哺乳:不要哺乳喂养。

4、老年人使用:3或4级中性粒细胞减少和血小板减少和3级贫血在患者65岁或以上接受LONSURF中更常发生。

5、肾受损:有中度肾受损患者对增加毒性可能需要剂量调整。

特殊人群
1、哺乳妇女:停药或停止哺乳。 2、老年人:大于65岁的患者服用本药更常出现3/4级中性粒细胞减少症和贫血。 3、肾损伤患者:有肾损伤患者应考虑调节剂量。
生产厂家
大鹏公司(Taiho Oncology Inc.)
说明书