是一种小分子BTK抑制剂,在BTK活性部位与半胱氨酸残基共价结合,从而抑制BTK活性。BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体的信号分子,通过B细胞表面受体激活B细胞运输、趋化和粘附作用。非临床试验表明,依鲁替尼可抑制恶性B细胞增生,体内试验显示可降低B细胞存活率和细胞迁移,体外实验显示其可降低粘附作用。
治疗曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者;慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
1、560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)。
2、应用一杯水口服胶囊。不要打开,破裂,或咀嚼胶囊。
常见不良反应包括血小板减少,腹泻,中性粒细胞减少,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,外周性水肿,上呼吸道感染,恶心,瘀伤,呼吸困难,便秘,皮疹,腹痛,呕吐和食欲减低。
1、出血:密切观察出血症状。
2、感染:监视发热和感染,及时诊治。
3、骨髓抑制:每月检查全血细胞计数。
4、肾毒性:监视肾功能和保持饮用充足水分。
5、第二次原发恶性肿瘤:有患者发生其他恶性肿瘤,包括皮肤癌和其他癌。
6、胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。告知妇女该药对胎儿潜在风险,妊娠时避免服药。
【药物相互作用】
1、避免与中强CYP3A抑制剂同服,如果必须使用中度CYP3A抑制剂,适当降低Imbruvica剂量。
2、避免与CYP3A诱导剂同用。