是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Scr、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。
动物试验显示,Bosulif能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。
用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。
1、500mg,每天一次,与食物同服。
2、如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。
3、出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。
4、本身有肝疾病的患者,应降低剂量至200mg/d。
常见不良反应包括腹泻,恶心呕吐,血小板减少,腹部疼痛,红疹,贫血,发热和疲乏。
1、胃肠道毒性:监测患者症状,必要时治疗,并考虑调整剂量或停药。
2、骨髓抑制:监测全血计数,有必要对症治疗。
3、肝毒性:治疗头三个月,至少每月监测一次肝酶水平,必要时调整剂量或停药。
4、体液潴留:监测患者,并诊治,必要时调整剂量或停药。
5、胚胎胎儿毒性:危害胎儿,有育龄妇女在服药期间避免怀孕。