电话：00852-25169606
WhatsApp：65470439
微信：king25169606
Apalutamide是一种雄激素受体(AR)抑制剂直接地结合至AR的配体-结合结构域。Apalutamide 抑制AR核转位，抑制DNA结合，和妨碍AR -介导的转录。一个主要代谢物，N-desmethyl apalutamide，是一个效力较弱AR抑制剂，和表现出apalutamide活性的三分之一在一项体外转录受体分析。 Apalutamide给药致减低的肿瘤细胞增殖和增加凋亡导致减低肿瘤容积在前列腺小鼠移植物模型。
ERLEADA是一种雄激素受体抑制剂适用为有非-转移去势-抗性前列腺癌患者的治疗。
ERLEADA 240mg(四60mg片)每天一次口服给予。整吞片。ERLEADA可被有或无食物服用。
最常见不良反应(≥10%)为疲乏，高血压，皮疹，腹泻，恶心，体重减轻，关节痛，跌倒，热潮红，食欲减低，骨折和周围水肿。
1。接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。
2。癫痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA。